Bereidingstechnologie voor Wenyang Tongbian-korrels 2

Tab 3 Variantieanalyse van de orthogonale toets

Opmerking:${𝐹}_{0.05}(2,2)=19.00,{𝐹}_{0.01}(2,2)=99.00$F0.05(2,2)=19.00,F0.01(2,2)=99.00.

2.2.2 Verificatie-experiment

Weeg 3 porties van de voorgeschreven medicinale materialen en extraheer ze volgens het optimale proces. Uit de resultaten blijkt dat het echinacosidegehalte respectievelijk 3,0397, 2,6835 en 3,7308 mg·g-1 bedraagt; de pasta-opbrengst bedraagt ​​respectievelijk 46,56%, 48,53% en 47,39%. De resultaten laten zien dat het waterextractieproces dat met deze experimentele methode is geselecteerd relatief stabiel is en een goede herhaalbaarheid heeft.

KRUIDENCISTACHE VOOR

2.3 Voorbereiding vormprocesonderzoek

2.3.1 Screening van typen hulpstoffen

Dextrine, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, sucrose en lactose werden geselecteerd als hulpstoffen voor het voorbereidende experiment. Ze werden gemengd met droog pastapoeder in een verhouding van 1:1, en vervolgens werd 80% ethanol toegevoegd om zachte materialen te bereiden. De materialen werden door een zeef nr. 2 geperst, bij 60 graden gedroogd en door zeef nr. 1 en nr. 5 gegranuleerd. De gedroogde korrels werden met constant gewicht op de bodem van een weegfles geplaatst, nauwkeurig gewogen en in een droger met een oververzadigde NaCl-oplossing geplaatst. De korrels werden op een constante temperatuur van 25 graden geplaatst en respectievelijk na 6, 12, 24, 36, 48 en 60 uur gewogen. De vochtopnamesnelheid werd berekend [vochtopnamepercentage (%)=(gewicht van de korrels na vochtopname - gewicht van de korrels vóór vochtopname) / gewicht van de korrels vóór vochtopname × 100%), en de verandering in vochtopname absorptiepercentage werd waargenomen. De resultaten worden getoond in Tabel 4. Rekening houdend met de kosten, het proces en andere factoren werd uiteindelijk dextrine gekozen als hulpstof voor het preparaatvormen.

Tab 4 Effect van verschillende hulpstoffen op vochtopname op korrels (%)

2.3.2 Onderzoek bevochtigingsmiddel

Het droge pastapoeder werd gemengd met een bepaalde hoeveelheid dextrine (1:1) en verschillende concentraties ethanol (70%, 75%, 80%, 85%, 90%) werden gebruikt om zachte materialen te bereiden, die er doorheen werden geperst een zeef nr. 2, gedroogd bij 60 graden en gegranuleerd door een zeef nr. 1 en een zeef nr. 5. De granulatiemoeilijkheid, de korreleigenschappen en de korrelopbrengst werden gebruikt als evaluatie-indicatoren om de juiste ethanolconcentratie te selecteren [11]. De resultaten worden weergegeven in Tabel 5. Wanneer 85% ethanol werd gebruikt voor granulatie, was de korrelopbrengst het hoogst en granulatie het gemakkelijkst, dus werd uiteindelijk 85% ethanol als bevochtigingsmiddel gekozen.

Tab 5 Effect van lijmen met verschillende ethanol op korrels

Tab 6 Effect van verschillende hoeveelheden dextrine op korrels

2.3.3 Verhouding droge pasta en hulpstoffen

Voor evaluatie werden verschillende hoeveelheden hulpstoffen geselecteerd. Het droge pastapoeder werd gemengd met een bepaalde hoeveelheid dextrine, gegranuleerd met 85%

ethanol, en gedroogd bij 60 graden. De moeilijkheidsgraad van granulatie en de opbrengst aan korrels werden gebruikt als evaluatie-indicatoren. De methode met één factor werd gebruikt om de juiste hoeveelheid dextrine te optimaliseren. De resultaten worden weergegeven in Tabel 6. Wanneer de verhouding droge pasta tot hulpstoffen 1:0,9 was, was granulatie het gemakkelijkst en was de korrelopbrengst het hoogst.

2.3.4 Korrelverificatietest

Er werden drie batches Wenyang Tongbian-korrels bereid volgens het optimale proces. Volgens de bepalingen van het bereidingsproces onder de relevante items van de 2020-editie van de "Chinese Farmacopee" werden het uiterlijk, het vocht, de oplosbaarheid en het echinacosidegehalte van de korrels geëvalueerd en gemeten. De resultaten toonden aan dat de grootte en deeltjesgrootte van de drie batches Wenyang Tongbian-korrels uniform waren, het uiterlijk geelbruin was, de geur licht geurig was en het vocht en de oplosbaarheid in overeenstemming waren met de relevante bepalingen van de farmacopee. De resultaten worden weergegeven in Tabel 7. Hieruit blijkt dat het bereidingsproces van Wenyang Tongbian-korrels stabiel, controleerbaar, redelijk en haalbaar is.

3 Discussie

3.1 Selectie van indicatorcomponenten

De indicatorcomponent voor de bepaling van het gehalte aan Cistanche deserticola in de 2020 editie van de Chinese Farmacopee is het totale gehalte aan echinacoside en verbascoside. Bij de specifieke test voor het bepalen van de inhoud in dit experiment werd echter gevonden dat de chromatografische piek van verbascoside in Wenyang Tongbian Granules erg laag was en negatieve interferentie vertoonde. In ruim tien batches Cistanche deserticola-plakjes werd het gehalte aan echinacoside en verbascoside bepaald. Uit de resultaten bleek dat het gehalte aan verbascoside in elke batch Cistanche deserticola-plakjes veel lager was dan dat van echinacoside, maar dat het totale gehalte van beide in overeenstemming was met de farmacopee-eis van meer dan 0,3%. Echinacoside is het belangrijkste actieve ingrediënt van Cistanche deserticola, dat antioxiderende, ontstekingsremmende, slijmvliesherstellende en immunomodulerende activiteiten heeft [3]. Er zijn literatuurrapporten: Directe intragastrische toediening van echinacoside aan constipatiemodelmuizen heeft een laxerend effect, en het mechanisme ervan kan verband houden met het verminderen van intestinale oxidatieve stress en ontstekingsreacties, het verbeteren van darmneurotransmitterafwijkingen en het verhogen van de AQP3-expressie in colonweefsel [{{6} }]. Daarom werd bij dit experiment, na uitvoerige overweging, uiteindelijk alleen echinacoside geselecteerd als indicator voor de bepaling van de inhoud.

3.2 Selectie van hulpstoffen

Dextrine, maïszetmeel, lactose, sucrose etc. zijn veelgebruikte hulpstoffen voor granulaat. Omdat lactose duur is en bij lactose-intolerante patiënten zal het innemen van granulaat bereid met deze hulpstof diarree, braken, opgezette buik en pijn en andere bijwerkingen veroorzaken. Sucrose is hygroscopisch en absorbeert vocht tijdens het granulatieproces, wat granulatie moeilijk maakt. Het is ook gemakkelijk om vocht te absorberen en te verzachten tijdens de opslag van medicijnen, waardoor de stabiliteit van het medicijn wordt beïnvloed. Bovendien kan overmatige inname van sucrose ziekten zoals diabetes, zwaarlijvigheid en tandcariës veroorzaken of veroorzaken.

Microkristallijne cellulose is duur en heeft een hogere hygroscopiciteit dan dextrine. Maïszetmeel heeft de hoogste hygroscopiciteit, dus bij dit proces werd uiteindelijk dextrine gekozen als hulpstof voor granulatie. Uit onderzoek is gebleken dat granulatie het gemakkelijkst is wanneer de verhouding tussen geneesmiddel en hulpstof 1:0.9 is, de korrels uniformer zijn, de bruikbaarheid sterk is en de korrelopbrengst het hoogst is.

Referenties

[1] Xiao Wenjie, Lin Aizhen. Lin Aizhen's ervaring met het behandelen van functionele constipatie bij ouderen met de verwarmende Yang-methode [J]. Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine, 2019, 11 (1): 43-44.

[2] Guo Yuanheng. Uitgebreide benutting van de hulpbronnen van Cistanche deserticola in de woestijn [D]. Peking: Universiteit van de Chinese Academie van Wetenschappen (Instituut voor Process Engineering, Chinese Academie van Wetenschappen), 2017: 3.

[3] Liu Xianhong, Zheng Anmin. Klinisch onderzoek naar 31 gevallen van constipatie behandeld met Cistanche deserticola-afkooksel [J]. Chinese gemeenschapsarts, 2020, 36 (4): 126-127.

[4] Chen Xu, Liu Chang, Ma Ninghui, et al. Onderzoeksvoortgang naar chemische samenstelling, farmacologische effecten en uitgebreide toepassing van kaneel [J]. Chinese apotheek, 2018, 29 (18): 2581-2584.

[5] Zhang Tuoyan, Liu Hailong, Wang Rui, et al. Chemische componenten en farmacologische effecten van Astragalus en Q-marker voorspellingsanalyse [J]. Chinese Journal of New Drugs, 2023, 32 (4): 410-419.

[6] Han KH, Park JM, Jeong M, et al. Heem-oxygenase-1-inductie en ontstekingsremmende werking van de extracten van atractylodes macrocephala en taraxacum herba voorkwamen colitis en waren effectiever dan sulfasalazine bij het voorkomen van terugval [J]. Darm en lever, 2017, 11 (5): 655-666.

[7] Pei Xiangping, Liang Huizhen, Jin Beibei, et al. Optimalisatie van het extractie- en gietproces van Yangrong-korrels voor mannen door middel van een orthogonale experimentele methode [J]. Northwest Journal of Pharmacy, 2020, 35 (2): 183-186.

[8] Li Guoyu, Liang Haodu, Guan Tong, et al. Onderzoek naar het bereidingsproces van Gushen Zhiyi Shuangzi-korrels [J]. Zhongnan-apotheek, 2023, 21(3): 700-705.

[9] Chinese Farmacopee 2020-editie. Deel 1 [S]. 2020: 257.

[10] Wang Jingxia, Chen Lin. Onderzoek naar het extractieproces van pediatrische Qingre-zetpillen, geoptimaliseerd met behulp van een uitgebreide scoremethode met meerdere indexen [J]. Chinees tijdschrift voor traditionele Chinese geneeskunde, 2014, 32(10): 2396-2399.